注射用硫酸卷曲霉素藥品使用說明書 | |
產品名稱 | 注射用硫酸卷曲霉素 |
英文名稱 | CAPREOMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
產品分類 | 藥品/化學藥品/抗微生物藥物 |
用途分類 | 抗結核及麻風類/結核病 |
主要成份 | 硫酸卷曲霉素 |
劑 型 | 注射劑 |
用 途 | 適用于肺結核病的二線治療藥物,經一線抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者,或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時,本品可作為聯(lián)合用藥之一。 |
用法用量 | 臨用時,加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內注射,成人一日1g,持續(xù)60~120日,而后每周2~3次,每次1g;現(xiàn)多主張每次0.75g,每日1次。 |
產品說明 | 【性狀】本品為白色或類白色粉末。 |
【藥理毒理】本品為多肽復合物,對結核分枝桿菌有抑制作用,其機制尚不明確,可能與抑制細菌蛋白合成有關。單獨應用時細菌易產生耐藥性。本品與卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐藥。 | |
【藥代動力學】本品口服不吸收,須注射給藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為3~6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出,12小時內經尿排出給藥量的50%~60%;少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長,血清中可有卷曲霉素蓄積。 | |
【不良反應】1.本品具顯著腎毒性,表現(xiàn)為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等,用藥期間需監(jiān)測腎功能和尿常規(guī)。 | |
2.對第8對腦神經有損害,一般在用藥至2~4月時可出現(xiàn)前庭功能損害,而聽覺損害則較少。 | |
3.有一定神經肌肉阻滯作用。 | |
4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應。 | |
【禁忌癥】對本品過敏者及孕婦禁用。 | |
【注意事項】1.聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 | |
2.用藥期間應注意檢查:(1)聽力測定每周1~2次,最好作電測聽檢查,每月1次。(2)定期作前庭功能及腎功能測定,尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。(3)肝功能測定,尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。(4)血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。3.對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 | |
4.失水患者,由于血藥濃度增高,可能增加毒性反應。 | |
5.本品單用時細菌可迅速產生耐藥,故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結核病的治療。本品與卡那霉素有交叉耐藥性,但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。 | |
6.腎功能減退的患者按下表調整劑量: | |
6.腎功能減退的患者按下表調整劑量:肌酐清除率/(ml/分鐘)/(ml/秒)劑量(按鹽基計算)≥110(1.84)按正常人用量100(1.67)每日1次,12.7mg/kg 80(1.33)每日1次,10.4mg/kg 60(1.00)每日1次,8.2mg/kg 50(0.83)每日7mg/kg,或每48小時14mg/kg 40(0.67)每日5.9mg/kg,或每48小時11.7mg/kg 30(0.50)每日4.7mg/kg,或每48小時9.5mg/kg 20(0.33)每日3.6mg/kg,或每48小時7.2mg/kg 10(0.17)每日2.4mg/kg,或每48小時4.9mg/kg 0(0)每日1.3mg/kg,或每48小時2.6mg/kg或每72小時3.9mg/kg | |
7.用藥2~3周后如病情好轉,仍需繼續(xù)用完整個療程。 | |
8.注射本品時需作深部肌內注射,注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。 | |
2.哺乳期婦女禁用本品,如確有指征應用時需停止授乳。 | |
【兒童用藥】尚不明確,但不推薦在兒童患者中使用本品。 | |
老年患者用藥:老年人腎功能呈生理性減退,需根據腎功能調整劑量。 | |
【藥物相互作用】1.與氨基糖苷類合用,可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性,發(fā)生聽力減退,可能是暫時性的,停藥后仍可繼續(xù)進展至耳聾,往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復。 | |
2.與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先后應用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性,同用時需定期進行聽力和腎功能測定。 | |
3.抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺,與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。 | |
4.與抗神經肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用,因此在合用的當時或合用后,需調整抗肌無力藥的劑量。 | |
5.甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時或先后應用時,腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加,故應避免合用;神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術過程中或手術后本品與兩者合用時亦應謹慎,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復。 | |
6.本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時,兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加,導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹,必須密切觀察和隨訪。 | |
藥物過量:發(fā)生藥物過量時,應停藥并予以對癥處理。 | |
【貯藏】密閉,在陰涼干燥處保存。 |
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