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氨苯砜片藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 氨苯砜片 |
英文名稱 | DAPSONE tableTS |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗微生物藥物 |
用途分類 | 抗結(jié)核及麻風(fēng)類/麻風(fēng)病 |
主要成份 | 氨苯砜 |
劑 型 | 片劑 |
用 途 | 本品與其他抑制麻風(fēng)藥聯(lián)合用于由麻風(fēng)分枝桿菌引起的各種類型麻風(fēng)和皰疹樣皮炎的治療,也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復(fù)發(fā)性多軟骨炎、環(huán)形肉芽腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療??膳c甲氧芐啶聯(lián)合治療肺孢三者聯(lián)合用于預(yù)防間日瘧。 |
用法用量 | 1.抑制麻風(fēng)口服,與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥合用。成人一次50~100mg,一日一次;或按體重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次,最高劑量每日200mg。可與開始每日口服12.5~25mg,以后逐漸加量到每日100mg。小兒按體重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次。由于本品有蓄積作用,故每服藥6日停藥1日,每服藥10周停藥2周。 |
2.治療皰疹樣皮炎口服,成人起始每日50mg,如癥狀未完全抑制,每日劑量可增加至300mg,成人最高劑量每日500mg,待病情控制后減至最低有效維持量。小兒開始按體重一次2mg/kg,一日一次,如癥狀未完全抑制,可逐漸增加劑量,待病情控制后減至最小有效量。 | |
3.預(yù)防瘧疾,本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯(lián)合,1次頓服,每7日服藥1次。 | |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色或類白色片 |
【藥理毒理】本品為砜類抑菌劑,對麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用,大劑量時(shí)顯示殺菌作用。其作用機(jī)制與磺胺類藥物相似,作用于細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似,均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關(guān)。如長期單用,麻風(fēng)桿菌易對本品產(chǎn)生耐藥。 | |
【藥代動力學(xué)】本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內(nèi)經(jīng)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶代謝?;颊呖煞譃榘北巾柯阴;秃涂煲阴;停罢叻幒笃溲幏鍧舛纫噍^高,易產(chǎn)生不良反應(yīng),尤其血液系統(tǒng)的不良反應(yīng),但臨床療效未見增加??煲阴;突颊哂盟帟r(shí)可能需要調(diào)整劑量??诜髷?shù)分鐘即可在血液中測得本品,達(dá)峰時(shí)間為2~6小時(shí),有時(shí)為4~8小時(shí),本品存在肝膽循環(huán),所以排泄緩慢,消除半衰期為10~50小時(shí)(平均為28小時(shí))。停藥后本品在血液中仍可持續(xù)存在達(dá)數(shù)周之久。約70%~85%的給藥量以原型和代謝產(chǎn)物自尿中排出,少量經(jīng)糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 | |
【不良反應(yīng)】1.本品治療初期,部分患者可產(chǎn)生輕度不適,如惡心、上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無力等,但不久均可自行消失。 | |
2.貧血,可由于溶血、缺鐵或營養(yǎng)不良所致,一般見于治療初期,且能自行糾正。亦可有粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)反應(yīng)。 | |
3.藥疹,嚴(yán)重者表現(xiàn)為剝脫性皮炎,如有發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝、腎功能損害和單核細(xì)胞增多,稱為“氨苯砜綜合征”。 | |
4.急性中毒,一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為高鐵血紅蛋白,造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和神經(jīng)精神等損害,如未及時(shí)治療可致死亡。 | |
【禁忌癥】對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴(yán)重肝功能損害和精神障礙者禁用。 | |
【注意事項(xiàng)】1.下列情況應(yīng)慎用本品:嚴(yán)重貧血、G-6-PD缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃和十二指腸潰瘍病及有精神病史者。 | |
2.交叉過敏:砜類藥物之間存在交叉過敏現(xiàn)象。此外,對磺胺類、呋塞米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑制藥過敏的患者亦可能對本品發(fā)生過敏。 | |
3.隨訪檢查:(1)血常規(guī)計(jì)數(shù),用藥前和治療第一月中每周一次,以后每月一次,連續(xù)6個(gè)月,以后每半年一次。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)測定,如為G-6-PD 缺乏者則本品應(yīng)慎用。(3)肝功能試驗(yàn)(如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定),治療中患者發(fā)生食欲減退、惡心或嘔吐時(shí)應(yīng)作測定,如有肝臟損害,應(yīng)停用本品。(4)腎功能測定,有腎功能減退者在治療中應(yīng)定期測定腎功能,并據(jù)以調(diào)整劑量。 | |
4.原發(fā)性和繼發(fā)性耐氨苯砜麻風(fēng)桿菌菌株日漸增多,本品不宜單獨(dú)用于治療麻風(fēng),應(yīng)與利福平、氯法齊明、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、氧氟沙星、米諾環(huán)素、克拉霉素等聯(lián)合應(yīng)用。 | |
5.皮損查菌陰性者療程6個(gè)月,陽性者至少2年或用藥至細(xì)菌轉(zhuǎn)陰。對未定型和結(jié)核樣麻風(fēng)的治療需持續(xù)3年,二型麻風(fēng)需2~10年,瘤型麻風(fēng)需終身服藥。 | |
6.快乙?;突颊弑酒返难帩舛瓤赡芎艿?,需調(diào)整劑量。慢乙?;突颊弑酒返难帩舛瓤赡茌^高,亦需調(diào)整劑量。 | |
7.腎功能減退患者用藥時(shí)需減量,如肌酐清除率低于4ml/min時(shí)需測定血藥濃度,無尿患者應(yīng)停用本品。 | |
8.用藥過程中如出現(xiàn)新的或中毒性皮膚發(fā)應(yīng),應(yīng)迅速停用本品。但出現(xiàn)麻風(fēng)反應(yīng)狀態(tài)時(shí)不需停藥。 | |
9.治療中如出現(xiàn)嚴(yán)重“可逆性”發(fā)應(yīng)(I型)或神經(jīng)炎時(shí),應(yīng)合用大劑量腎上腺激素。 | |
10.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者應(yīng)用本品時(shí)需減量。 | |
11.治療庖疹樣皮炎時(shí),應(yīng)服用無麩質(zhì)飲食,連續(xù)6個(gè)月,使氨苯砜的劑量可減少50%或停用本品。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可在乳汁中達(dá)有效濃度,對新生兒具預(yù)防作用。但砜類藥物在G-6-PD缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。孕婦及哺乳期婦女用藥前應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用,如確有應(yīng)用指征者應(yīng)在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用。 | |
【兒童用藥】兒童用量酌減,一般對兒童的生長發(fā)育無明顯影響。 | |
老年患者用藥:老年患者肝腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。 | |
【藥物相互作用】.與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類,使砜類藥物血濃度高而持久,易發(fā)生毒性反應(yīng)。因此在應(yīng)用丙磺舒的同時(shí)或以后需調(diào)整砜類的劑量。 | |
2.利福平可刺激肝微粒體酶的活性,使本品血藥濃度降低1/7-1/10,故服用利福平的同時(shí)或以后應(yīng)用氨苯砜時(shí)需調(diào)整后者的劑量。 | |
3.本品不宜與骨髓抑制藥物合用,因可加重白細(xì)胞和血小板減少的程度,必須合用時(shí)應(yīng)密切觀察對骨髓的毒性。 | |
4.本品與其他溶血藥物合用時(shí)可加劇溶血反應(yīng)。 | |
5.與甲氧芐啶合用時(shí),兩者的血藥濃度均可增高,其機(jī)制可能為:(1)抑制氨苯砜在肝臟的代謝。(2)兩者競爭在腎臟中的排泄,本品血藥濃度增高可加重其不良反應(yīng)。 | |
6.與去羥肌苷合用時(shí)可加減少本品的吸收,因?yàn)榭诜チu肌苷需同時(shí)服用緩沖液以中和胃酸,而本品則需在酸性環(huán)境中增加吸收,因此如兩者必須同用時(shí)應(yīng)至少間隔2小時(shí)。 | |
藥物過量:過量服用本品主要導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥、溶血、肝腎功能損害和精神障礙。逾量的處理:(1)洗胃,給予活性炭30g,同時(shí)給予瀉藥每6小時(shí)1次,至少持續(xù)24~48小時(shí)。(2)緊急情況下,對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍(lán)1~2mg/kg緩慢靜注,如變性血紅蛋白重性積蓄,可重復(fù)注射。(3)非緊急情況時(shí),用亞甲藍(lán)3~5mg/kg,每4~6小時(shí)口服1次,但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭,即使在使用本品數(shù)小時(shí)后仍可應(yīng)用。 | |
【貯藏】密封保存。 |
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