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佐米曲普坦膠囊藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 佐米曲普坦膠囊 |
| 英文名稱 | Zolmitriptan Capsules |
| 用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/偏頭痛 |
| 主要成份 | 本品主要成分為佐米曲普坦 其化學(xué)名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮 |
| 用 途 | 適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療 |
| 用法用量 | 治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg（一片） 如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā) 再次服藥仍有效 如需二次服藥 時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí) 服用本品2.5mg（一片） 頭痛減輕不滿意者 在隨后的發(fā)作中 可服用5mg（二片） 通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯 偏頭痛發(fā)作期間無(wú)論何時(shí)服用本藥 都同樣有效 建議發(fā)病后盡早服用 反復(fù)發(fā)作時(shí) 建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過15mg（六片） 本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物 腎損害患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量 |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑 通過激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5—HTIB/ID受體 引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放 毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中 在代謝活化劑存在時(shí) 5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用 體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性 體內(nèi) 外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn) 無(wú)論是否有代謝活化劑存在 佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用 在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性 生殖毒性：雄 雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦 劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍） 未顯示對(duì)生育力的損害 大鼠和家兔的生殖毒性研究中 懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常 器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100 400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280 1100和5000倍） 導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加 高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 高劑量產(chǎn)生母體毒性 表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長(zhǎng)減少 在一項(xiàng)相似的家兔試驗(yàn)中 母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時(shí) 胚胎死亡率增加 30mg/kg/日劑量時(shí) 觀察到胎仔畸形（胸骨融合 肋骨異常）和變異（主要血管變異 肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加 3mg/kg/日為無(wú)作用劑量（相當(dāng)于10mg劑量時(shí)人的暴露量） 雌性大鼠妊娠 分娩和哺乳期給予佐米曲普坦 在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時(shí)發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加 哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時(shí) 乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng) 4小時(shí)為血漿水平的4倍 致癌性：在大 小鼠上進(jìn)行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達(dá)400mg/kg/d的致癌性研究 雌 雄小鼠給藥期限分別為92周和85周 最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時(shí)的800倍 結(jié)果佐米曲普坦對(duì)腫瘤發(fā)生率沒有影響 大鼠試驗(yàn)中 對(duì)照 低劑量 中劑量組大鼠給藥104～105周 高劑量組由于過高死亡率 給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死 結(jié)果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細(xì)胞增生和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加 |
| 【不良反應(yīng)】本藥耐受性好 不良反應(yīng)很輕微/緩和 短暫 且不需治療亦能自行緩解 可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí) 繼續(xù)用藥未見增多 最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心 頭暈 嗜睡 溫?zé)岣?無(wú)力 口干 感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)道 咽喉部 頸部 四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感 緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)） 還可出現(xiàn)肌痛 肌肉無(wú)力 | |
| 【禁忌癥】禁用于對(duì)本品任何成份過敏的患者 血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用 | |
| 【注意事項(xiàng)】本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HTID激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。 | |
| 【貯藏方法】遮光、密閉保存。 | |
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