氯解磷定注射液
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:2107 次 日期:2014-12-15 13:47:53
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氯解磷定注射液藥品使用說明書

產(chǎn)品名稱 氯解磷定注射液
英文名稱 PRALIDOXIME CHLORIDE INJECTION
產(chǎn)品分類 藥品/化學(xué)藥品/其他
用途分類 其它類
主要成份 氯解磷定
劑  型 注射劑
用  途 對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用,用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對(duì)氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。
用法用量 一般中毒,肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5~1g;嚴(yán)重中毒1~1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平,每1.5~2小時(shí)可重復(fù)1~3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見碘解磷定。
1.成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5~1g,視病情需要可重復(fù)注射。
2.小兒常用量按體重20mg/kg,用法參見成人。
產(chǎn)品說明 【性狀】為黃白色結(jié)晶性粉末,無臭。極易溶于水,微溶于乙醇。2.87%水溶液為等滲液。
【藥理毒理】本品系胯類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陽離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43例有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內(nèi)注射本品0.5~1g后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小時(shí)內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)或靜脈注射本品,血中濃度很快增高,高峰維持2~3小時(shí),以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達(dá)血漿有效治療濃度4μg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。
【不良反應(yīng)】注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癎樣發(fā)作。
【注意事項(xiàng)】1.有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者,應(yīng)用本品的同時(shí)要脫去被污染的衣服,并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗??诜卸净颊哂?.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道吸收,因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48~72小時(shí),以防引起延遲吸收后加重中毒,甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通暢,呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。
2.用藥過程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50%~60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān),因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。
老年患者用藥:老年人的心、腎潛在代償功能減退,應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。
【藥物相互作用】①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑,可間接減少乙酰膽堿的積蓄,對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng),二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng),故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2~4mg,每10分鐘一次,嚴(yán)重中毒為4~6mg,每5~10分鐘,肌內(nèi)或靜脈注射,直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí),以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng)注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解,禁與堿性藥物配伍。
【貯藏】遮光,密閉保存。
包裝:2ml:0.5g

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