注射用奧沙利鉑藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 注射用奧沙利鉑 |
英文名稱 | OXALIPLATIN FOR INJECTION |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗腫瘤藥物 |
用途分類 | 抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥 |
主要成份 | 奧沙利鉑 |
劑 型 | 注射劑 |
用 途 | 用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者,可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。 |
用法用量 | 在單獨或聯(lián)合用藥時,推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2,加入250~500ml 5%葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時,每3周(21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性,尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。 |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
【藥理毒理】本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應(yīng)。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性,亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物,本品通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA,形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián),從而抑制DNA的合成及復(fù)制。本品與DNA結(jié)合迅速,最多需15分鐘,而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個時相,其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時之后,通過測定白細(xì)胞的加合物,可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成,其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制,某些對順鉑耐藥的細(xì)胞系,本品治療有效。 | |
【藥代動力學(xué)】以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時,其血漿總鉑達(dá)峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當(dāng)輸液結(jié)束時,50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合,而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài),另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高,于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相,其清除相半衰期約為40小時。多達(dá)50%的藥物在給藥48小時之內(nèi)由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5%經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中,僅有可過濾性鉑的清除減少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要調(diào)整用藥劑量。與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天,紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56%,而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中,總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高;而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。 | |
【不良反應(yīng)】1、造血系統(tǒng):本品具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨用藥時,可引起下述【不良反應(yīng)】貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少,有時可達(dá)3級或4級。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時,中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加;2、消化系統(tǒng):單獨應(yīng)用本品,可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時,這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥;3、神經(jīng)系統(tǒng):以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異??稍谥委熜菹⑵跍p輕,但在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時,有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi),3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時,并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在,疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時,本品給藥量應(yīng)減少25%(或100mg/m2),如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重,應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后,仍有可能全量或減量使用,應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。 | |
【禁忌癥】1、對鉑類衍生物有過敏者禁用;2、妊娠及哺乳期間慎用。 | |
【注意事項】1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性;2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性,如惡心、嘔吐,應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥;3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細(xì)胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,應(yīng)推遲下一周期用藥,直到恢復(fù);4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計數(shù)和分類,亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查,之后應(yīng)定期進(jìn)行。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行,禁用于哺乳期。 | |
【藥物相互作用】因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌,本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示,在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下,本品的蛋白結(jié)合無明顯變化。在動物和人的體內(nèi)研究中顯示,與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。 | |
藥物過量:尚無解毒劑可供使用。當(dāng)用藥過量時,不良反應(yīng)將加劇,應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測,并針對其毒性反應(yīng)對癥治療。 | |
【貯藏】遮光、密封保存 |
更多信息請查看抗腫瘤藥
2025國考·省考課程試聽報名