洛莫司汀膠囊藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 洛莫司汀膠囊 |
英文名稱 | LOMUSTINE CAPSULES |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗腫瘤藥物 |
用途分類 | 抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥 |
主要成份 | 洛莫司汀 |
劑 型 | 膠囊劑 |
用 途 | 本品脂溶性強(qiáng),可通過血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤;治療實(shí)體瘤,如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。 |
用法用量 | 100~130mg/m2,頓服,每6~8周一次,3次為一療程。 |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為膠囊劑。 |
【藥理毒理】本品為細(xì)胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。動物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似。本品進(jìn)人人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān);另一為氨甲?;糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?;饔茫饕c蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲?;饔眠€可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性。 | |
【藥代動力學(xué)】口服易吸收,體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝(膽汁)。腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障,數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15~30%,可經(jīng)膽汁排人腸道,形成肝腸循環(huán),故藥效持久。血漿蛋白結(jié)合率為50%(代謝物)。T1/2為16~18小時,其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi)代謝完全,排泄于膽汁。有腸肝循環(huán),故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在??诜?4小時內(nèi),本品的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量小于75%;從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強(qiáng),可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。 | |
【不良反應(yīng)】口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐,可持續(xù)2~3天,預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕;少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后3~5周可見血小板減少,白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次,第6~8周才恢復(fù);但骨髓抑制有累計(jì)性。偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經(jīng)或精子缺乏。 | |
【禁忌癥】有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/l、血小板低于80×109/l者禁用。合并感染時應(yīng)先治療感染。 | |
【注意事項(xiàng)】1、因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。2、對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。4、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當(dāng)天不能飲酒。6、治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期婦女禁用。 | |
【兒童用藥】100-130mg/m2,頓服,每6~8周重復(fù)。 | |
【藥物相互作用】以本品組成聯(lián)合化療方案時,應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。 | |
藥物過量:尚無藥物可對抗藥物過量,如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制,白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。 | |
【貯藏】遮光,密封,冷凍保存。 |
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