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他克莫司膠囊藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 他克莫司膠囊 |
| 英文名稱 | Tacrolimus Capsules |
| 用途分類 | 免疫功能調(diào)節(jié)/器官移植 |
| 用 途 | 預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng) ；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng) |
| 用法用量 | 下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo) 本藥的實(shí)際劑量應(yīng)依據(jù)個(gè)別病人的需要而加以調(diào)整 建議劑量只有起始劑量 因此治療過程中應(yīng)藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監(jiān)測以調(diào)整劑量 口服給藥 每日劑量分兩次投予 最好是在空腹或至少進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2-3小時(shí)服用膠囊 以達(dá)到最大吸收量 口服膠囊時(shí) 通常須連續(xù)服用以抑制移植排斥作用 并沒有治療期間的限制 靜脈注射給藥 輸注用濃縮液必須在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食鹽水稀釋 所形成的最終輸注用溶液的濃度必須在0.004-0.1 mg/mL范圍間 24小時(shí)內(nèi)輸注20-250 mL 此溶液不可以一次全量快速注釋給藥 當(dāng)患者的狀況允許時(shí) 應(yīng)盡快將靜脈注射療法改為口服療法 靜脈注射療法不應(yīng)該連續(xù)超過7天 首次免疫抑制劑量 - 成人 肝臟移植者為0.1-0.2 mg/kg/天 腎臟移植患者為0.15-0.3 mg/kg/天 分2次口服 應(yīng)該在肝臟移植手術(shù)后約6小時(shí)以及腎臟移植手術(shù)24小時(shí)內(nèi)開始給藥 如果病患的臨床狀況不適于口服給藥 則應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注他克莫司治療 起始靜脈注射劑量對(duì)肝臟移植患者為0.01-0.05 mg/kg/天 而對(duì)腎臟移植患者為0.05-0.1 mg/kg/天 首次免疫抑制劑量 - 兒童 兒童病患通常需要成人建議劑量的1.5-2倍 才能達(dá)到相同的治療血濃度 肝臟及腎臟移植 ：0.3 mg/kg/天 分2次口服 如果不能口服給藥時(shí) 應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注 對(duì)肝臟移植的兒童為0.05 mg/kg/天 而對(duì)腎臟移植的兒童為0.1 mg/kg/天 維持治療 需要口服本藥來達(dá)到連續(xù)免疫抑制作用以維持移植物的生存 在維持治療中常可減低劑量 主要是根據(jù)各病患個(gè)體對(duì)于排斥及耐受性的臨床評(píng)估而調(diào)整 在病患手術(shù)后的恢復(fù)期 本藥的藥物動(dòng)力學(xué)可能會(huì)改變 因此需要調(diào)整本藥的劑量 如果疾病發(fā)生變化（例如產(chǎn)生排斥現(xiàn)象） 必須考慮更換免疫抑制療法 增加激素 使用短期的單株/多株抗體以及增加本藥的劑量都曾被用來控制排斥發(fā)作 如果有中毒征兆（例如明顯的不良反應(yīng)）出現(xiàn) 必須降低本藥的劑量 當(dāng)本藥和激素合用時(shí) 激素用量通?？梢詼p低 且在少數(shù)病例中可以持續(xù)地進(jìn)行單一治療法 對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制治療無效 如果病患以傳統(tǒng)免疫抑制治療無效 出現(xiàn)排斥作用時(shí) 本藥的治療應(yīng)該以該特定移植中首次免疫抑制所建議的初始劑量來開始給藥 同時(shí)給予環(huán)孢素及本藥可能會(huì)延長環(huán)孢素的半衰期 并且產(chǎn)生毒性作用 應(yīng)該在考慮環(huán)孢素的血濃度以及病患的臨床狀況后 方可開始使用本藥治療 實(shí)際上 通常是在停止給予環(huán)孢素后12-24小時(shí)才開始使用本藥 由于環(huán)孢素的清除率可能會(huì)受影響 所以在換藥后應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度 特殊病人肝功能不全之病患 ：對(duì)于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全 如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量 腎功能不全之病患 ：由于他克莫司的腎清除率很低 所以依據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量 但是由于其潛在的腎毒性 所以建議小心監(jiān)測包括血肌酐 肌酐清除率的計(jì)算及排尿量等腎功能 本藥的血中濃度不因透析而降低 老年病患 有限的經(jīng)驗(yàn)顯示其劑量應(yīng)同成年患者 |
| 產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】在分子水平 他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合 而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用 FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin 其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用 因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄 本藥是具有高度免疫抑制的藥物 其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí) 本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成 本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用 也會(huì)抑制如白介素-2 白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá) 在分子水平 本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生 此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間 在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn) 本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效 |
| 【不良反應(yīng)】由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物 常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng) 有證據(jù)顯示 下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的 并且可經(jīng)由劑量降低而改善 和靜脈給藥相比 口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低 下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的 心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓 偶發(fā)性 ：心絞痛 心悸 滲液（例如心包積液 胸膜積液） 罕見性 ：包含休克之低血壓 心電圖異常 心律失常 心房/心室纖顫以及心跳停止 血栓靜脈炎 出血（例如胃腸道 大腦） 心力衰竭 心臟擴(kuò)大 心跳緩慢 心室和/或室間隔肥大（包括心肌病） 特異性 ：血栓 栓塞（例如肺栓塞） 缺血（例如大腦） 梗塞（例如心肌 腎 腦） 昏厥 心包炎 血管疾病 神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫 頭痛 失眠 知覺失常 視覺失常（例如白內(nèi)障 弱視） 偶發(fā)性 ：抑郁 神經(jīng)病變 神經(jīng)過敏 焦慮 緊張 情緒不穩(wěn) 健忘 腦病變 罕見性：偏頭痛 精神混亂 昏眩 反應(yīng)降低 嗜睡 幻覺 多夢(mèng)及思維異常 激動(dòng) 精神異常 青光眼 聽覺障礙（例如耳鳴 耳聾） 畏光 特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓） 昏迷 抽搐 遲鈍 言語失常（例如失語癥 發(fā)音障礙） 反射失常 敵意 視網(wǎng)膜病變 皮質(zhì)性眼盲 味覺喪失 腎臟 - 經(jīng)常性 ：腎功能異常（如血肌酐升高 尿素氮及尿量的增加或減少） 偶發(fā)性 ：腎組織受損（如腎小管壞死） 罕見性 ：透析依賴性腎功能衰竭 蛋白尿 血尿 腎水腫 特異性 ：溶血性尿毒癥 腎小球?。I小球炎 腎炎） 消化系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：便秘 腹瀉 惡心 偶發(fā)性 ：膽管炎 嘔吐 肝功能異常 黃疸 體重及食欲改變 發(fā)炎性癥狀 胃腸道功能失常（例如消化不良） 罕見性 ：肝組織受損（例如硬化 壞死） 吐血 腸阻塞 腹水 吞咽困難 特異性 ：胰腺炎 肝腫大 肝衰竭 膽管變形 代謝及電解質(zhì) - 經(jīng)常性 ：高血鈣 高血糖 低血磷 偶發(fā)性：糖尿病 酸/堿平衡失調(diào) 血量過多癥 低血鉀 高尿酸血癥（包括痛風(fēng)） 淀粉酶增加 罕見性：血液中鎂離子 鈣離子 蛋白質(zhì) 鈉離子濃度降低 ；血中鈣離子 磷酸鹽濃度增加 脫水 ；高血脂癥 低血糖 特異性 ：高血鎂 肌酸磷酸激酶增加 骨骼與肌肉 - 偶發(fā)性 ：抽筋 罕見性 ：骨質(zhì)疏松 特異性 ：肌肉無力 缺血性骨壞死 關(guān)節(jié)炎 肌病變 呼吸系統(tǒng) - 偶發(fā)性 ：肺功能損傷（例如呼吸困難） 肺萎陷 罕見性 ：氣喘 特異性 ：呼吸衰竭 肺纖維化 皮膚 - 偶發(fā)性 ：脫毛 瘙癢 出汗 皮疹 光過敏 罕見性 ：男性女乳癥 多毛癥 蕁麻疹 特異性 ：紅斑（例如結(jié)節(jié)紅斑） 血液及淋巴系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：白細(xì)胞增生 偶發(fā)性 ：白細(xì)胞減少 貧血（例如再生不良性 溶血性） 罕見性 ：血小板減少 脾腫大 嗜酸性白血球過多 血小板增多癥 特異性 ：凝血異常 骨髓抑制 血小板減少性紫癜 其它 - 偶發(fā)性 ：不同器官系統(tǒng)（例如中樞神經(jīng) 呼吸 心血管）水腫 局部疼痛（例如關(guān)節(jié)痛 神經(jīng)痛 腹痛 胸痛） 無力 發(fā)燒 特異性 大小便失禁 前列腺異常 甲狀腺及甲狀旁腺異常 惡性腫瘤 - 已知惡性腫瘤會(huì)發(fā)生在免疫抑制治療中 他克莫司治療中曾有特異性之病例被報(bào)告會(huì)發(fā)生良性及惡性腫瘤（例如淋巴及骨髓的上皮及間葉組織） 自身免疫疾病 - 接受他克莫司的病患中曾有特異性病例發(fā)生自身免疫反應(yīng)（例如血管炎 Lyell綜合征 Stevens-Johnson綜合征） 過敏反應(yīng) - 使用他克莫司治療的特異性病例中有過敏反應(yīng)及非抗體產(chǎn)生過敏性反應(yīng) 例如發(fā)紅 瘙癢及非抗體產(chǎn)生過敏性休克等 感染 - 如同其它的免疫抑制藥物 接受他克莫司治療的病患對(duì)病毒 細(xì)菌 霉菌和/或原蟲感染的可能性會(huì)增加 總體而言 接受他克莫司治療的病患常有報(bào)告發(fā)生感染 先前已存在的感染癥狀可能將會(huì)惡化 全身性（敗血癥）和局部性（膿腫 肺炎）感染皆可能發(fā)生 如果他克莫司和其它免疫抑制藥物一同給予時(shí) 過度免疫抑制的危險(xiǎn)性將增加 | |
| 【禁忌癥】懷孕 對(duì)他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者 對(duì)膠囊的其它成分已知過敏者 對(duì)聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類似結(jié)構(gòu)化合物已知過敏者 | |
| 【注意事項(xiàng)】普樂可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實(shí)驗(yàn)室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對(duì)免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。 | |
| 【貯藏方法】存放在室溫(15-30°C)。 | |
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