2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第十六章腎上腺素受體激動(dòng)藥-α/β受體激動(dòng)藥
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:664 次 日期:2014-09-23 17:58:17
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腎上腺素(Adrenaline,Epinephrine,AD)性質(zhì)極不穩(wěn)定,見光易分解,在中性尤其堿性溶液中迅速氧化變色而失效。

【體內(nèi)過程】口服無效。肌內(nèi)注射吸收較快,作用強(qiáng)而維持時(shí)間短。一般皮下注射,注射后皮下血管收縮,使吸收減慢,作用時(shí)間延長(zhǎng)。腎上腺素吸收后,迅速被組織攝取或被酶破壞,其代謝物大部分由尿排出。

【藥理作用】腎上腺素對(duì)α和β受體都有強(qiáng)大的激動(dòng)作用,對(duì)受體亞型的選擇性也不強(qiáng),藥效復(fù)雜。

1.心血管系統(tǒng)

2.平滑肌激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,使支氣管擴(kuò)張。

3.代謝促進(jìn)糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游離脂肪酸、乳酸及鉀離子均增加。增加機(jī)體代謝,組織耗氧量顯著增加。

4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)僅在大劑量下,才可能興奮中樞,出現(xiàn)激動(dòng)、嘔吐、驚厥等癥狀。

【臨床應(yīng)用】

(1)過敏性休克腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥。

(2)心臟停搏用于麻醉和手術(shù)意外、溺水、過敏、藥物中毒或房室傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟停搏,但同時(shí)必須進(jìn)行有效的心臟擠壓、人工呼吸并糾正酸中毒。

(3)支氣管哮喘腎上腺素松弛支氣管平滑肌、降低氣道阻力,特別適用于支氣管哮喘急性發(fā)作的治療。但目前已逐漸被選擇性β2受體激動(dòng)劑所取代。

(4)減少局麻藥吸收在局麻藥注射液中,加入少量腎上腺素可使注射局部血管收縮,可減少局麻藥的吸收,延長(zhǎng)局麻時(shí)間,減少不良反應(yīng)。

(5)局部止血牙齦出血或鼻出血時(shí),可用浸有1:1000腎上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。

【不良反應(yīng)和禁忌證】有心悸、頭痛、激動(dòng)不安等,經(jīng)休息后可自行消失。

多巴胺

【藥理作用】多巴胺(Dopamine)激動(dòng)僅及β1受體,也激動(dòng)分布于腎血管、腸系膜血管、冠狀血管突觸后膜等部位的多巴胺受體,被神經(jīng)末梢攝取后還促使NA釋放,發(fā)揮間接的擬交感作用。不易透過血腦屏障,幾乎無中樞作用。

【臨床應(yīng)用】用于感染、創(chuàng)傷引起的休克,但必須注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒。

【不良反應(yīng)】較輕微。但靜滴過快及用量過大也可引起心動(dòng)過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降。

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