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佐匹克隆(Zopiclone)本品屬于環(huán)吡咯酮類第三代催眠藥，口服吸收迅速，1．5—2h后可達(dá)血藥濃度峰值，生物利用度為80％，半衰期約5～6h，老年人約7h，主要在肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，由腎臟排泄。可以選擇性與苯二氮革受體結(jié)合，激動(dòng)GABAA受體，增強(qiáng)GABA的中樞抑制作用，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和肌肉松弛作用。本品為速效催眠藥，作用強(qiáng)于苯二氮卓類，適用于各種失眠。對(duì)呼吸抑制輕微，無(wú)明顯反跳性失眠和依賴性。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡等。服用時(shí)間不宜超過(guò)4周，與乙醇、紅霉素合用會(huì)加重神經(jīng)運(yùn)動(dòng)功能損害。
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