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地西泮(Diazepam)為苯二氮革類的典型代表藥物，也是目前臨床最常用的鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥。
口服吸收迅速而完全，經(jīng)0．5～1．5h血藥濃度可達(dá)峰值，肌內(nèi)注射后，在體液pH條件下可發(fā)生沉淀，故吸收比口服更慢且不規(guī)則。本藥與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99％，t1/2為30—60h。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。
地西泮的抗焦慮作用選擇性較高，低劑量地西泮即可抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元電活動(dòng)的發(fā)放和傳遞，并對(duì)各種原因引起的焦慮均有明顯療效。地西泮隨著使用劑量的加大，可有鎮(zhèn)靜及催眠作用，可明顯縮短入睡時(shí)間，顯著延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺醒次數(shù)。地西泮主要延長(zhǎng)非快動(dòng)眼睡眠的第二期，明顯縮短慢波睡眠，因此可減少發(fā)生于此期的夜驚或夜游癥，產(chǎn)生近似生理性睡眠。地西泮具有很強(qiáng)的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。與N2受體阻斷藥和去極化型肌松藥不同，地西泮在發(fā)揮肌肉松弛作用的同時(shí)，一般不影響正常活動(dòng)。
地西泮最常見的不良反應(yīng)是困倦、頭暈、乏力。其次是記憶力下降，頭痛、共濟(jì)失調(diào)等。
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