2014年藥理學(xué)第九章四環(huán)素類和氯霉素-常用四環(huán)素類抗生素
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1022 次 日期:2014-08-15 16:35:06
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四環(huán)素

四環(huán)素(Tetracycline)為廣譜快效抑菌劑,曾經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床,目前主要用作立克次體病、衣原體病、支原體病及螺旋體病的臨床治療。

四環(huán)素每日口服劑量超過19時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐及上腹部不適等胃腸道刺激癥狀。長(zhǎng)期服藥易發(fā)生二重感染。

多西環(huán)素

多西環(huán)素(Doxycycline)口服吸收完全而迅速,多西環(huán)素有較高的脂溶性,對(duì)組織穿透力較強(qiáng),在胸導(dǎo)管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%,在膽汁中濃度可達(dá)同期血藥濃度的10~20倍,肝腸循環(huán)顯著,t1/2為12—22h。部分在肝內(nèi)代謝滅活,90%由糞便排泄,可安全治療腎外感染。

米諾環(huán)素

米諾環(huán)素(Minocycline)脂溶性高于多西環(huán)素,分布廣泛,易滲透入許多組織和體液中如甲狀腺、肺、腦和前列腺等。

米諾環(huán)素的抗菌譜與四環(huán)素相似,抗菌活性比四環(huán)素強(qiáng)2~4倍,對(duì)耐四環(huán)素菌株也有良好抗菌作用,對(duì)革蘭陽性菌的作用強(qiáng)于革蘭陰性菌,尤其對(duì)葡萄球菌的作用更強(qiáng)。對(duì)肺炎支原體、沙眼衣原體和立克次體等也有鉸好抑制作用。

米諾環(huán)素的主要不良反應(yīng)為前庭功能改變,表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等癥狀。一般不作為首選藥、長(zhǎng)期服藥者還可出現(xiàn)皮膚色素沉著,需停藥后幾個(gè)月才能消退。

美他環(huán)素

美他環(huán)素(Metacycline)口服可吸收,血漿蛋白結(jié)合率為80%,在體內(nèi)分布較廣。主要以原形自尿排泄,約占給藥量的50%,t1/2為16h。

不良反應(yīng)有胃腸道癥狀,也可發(fā)生肝脂肪變性;某些患者日曬時(shí)可能有光敏現(xiàn)象。

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