氨基糖苷類抗生素為快速殺菌劑,對靜止期細菌也有較強的作用。其特點是:
①抗菌譜廣,對各種需氧:革蘭陰性菌(大腸埃希菌、假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬和枸櫞酸桿菌屬等)具有強大抗菌活性;對甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有較好的抗菌活性,對沙雷菌屬、沙門菌屬、產堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用:但對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用較差;對鏈球菌作用微弱,對腸球菌和厭氧菌則:無效。氨基糖苷類與B一內酰胺類抗生素合用,對腸球菌屬、李斯特菌屬、草綠色鏈球菌和銅綠假單胞菌可獲協(xié)同作用。本類藥物的抗菌譜相似,鏈霉素和卡那霉素還對結核桿菌有作用。
②殺菌速率和殺菌時程是濃度依賴性。
③具有較長時間PAE,且PAE持續(xù)時間是濃度依賴性的。
④具有初次接觸效應(first exposure effect,F(xiàn)EE),即指細菌首次接觸氨基糖苷類抗生素時,能被迅速殺死,當未被殺死的細菌再次或多次接觸同種抗生素時,其殺菌作用明顯降低。
⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。
氨基糖苷類抗生素可作用于細菌的核糖體,抑制細菌蛋白質合成的多個環(huán)節(jié)。
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