萬古霉素類屬糖肽類抗生素,主要代表藥有萬古霉素(Vancomycin)、去甲萬古霉素(Norvanco-mycin)和替考拉寧(Teicoplanin)等。
【體內(nèi)過程】萬古霉素口服難吸收,肌內(nèi)注射可引起局部疼痛和組織壞死,多采用靜脈滴注。廣泛分布到組織、體腔和體液及腦膜炎時(shí)的腦脊液中,能達(dá)有效濃度。
【藥理作用】萬古霉素對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用。
【臨床應(yīng)用】適用于耐青霉素和頭孢菌素的革蘭陽性菌所致嚴(yán)重感染,尤其對(duì)MRSA和MRSE感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好,是治療MRSA感染的首選藥;用于治療對(duì)青霉素類和頭孢菌素類過敏患者的嚴(yán)重葡萄球菌感染,但萬古霉素類的殺菌速度慢于β-內(nèi)酰胺類抗生素;也可用于青霉素聯(lián)合氨基糖苷類抗生素耐藥或治療失敗的腸球菌、鏈球菌心內(nèi)膜炎的治療,若與慶大霉素合用可增強(qiáng)療效;口服給藥用于治療難辨梭桿菌性偽膜性結(jié)腸炎和消化道感染,替考拉寧的療效更好。
【不良反應(yīng)】萬古霉素可引起斑塊皮疹和過敏性休克,也可出現(xiàn)寒戰(zhàn)、皮疹及高熱??焖凫o脈輸注萬古霉素時(shí),后頸部、上肢及上身出現(xiàn)極度皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、心動(dòng)過速和低血壓等特征性癥狀,稱為“紅人綜合征”或“紅頸綜合征”。這可能與靜脈注射萬古霉素速度過快引起的組胺釋放有關(guān),可用抗組胺藥和腎上腺皮質(zhì)激素治療。
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