通常人們在服藥后，最關心的是藥物的治療效果大小和出現(xiàn)治療效果的時間。藥物進入人體后必須被吸收進入血液循環(huán)才能發(fā)揮治療作用，并且血液中的濃度要達到有效濃度，否則無治療效果。但若血藥濃度太高、超過最小中毒濃度又能導致中毒。生物利用度就是衡量血管外給藥劑量中能被吸收進入血液循環(huán)的相對分量與在血液循環(huán)中出現(xiàn)的相對速度。換言之，生物利用度包含藥物吸收速度與吸收程度?？荚嚢烧?例如靜脈注射給藥，藥物是直接輸入血管，100%進入血液循環(huán)，就沒有吸收過程。但是口服藥必須經(jīng)胃腸道吸收，其吸收程度與速度的高低和快慢直接與藥物療效有關。因此。藥物的生物利用度是評價藥物制劑質(zhì)量的重要指標之一，也是新藥研究的一項重要內(nèi)容。
對于預防、治療嚴重疾病的藥物，特別是對治療量與中毒量很近以及劑量與不良反應密切相關的藥物，應進行生物利用度研究。
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