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阿司匹林栓藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱(chēng) | 阿司匹林栓 |
| 英文名稱(chēng) | ASPIRIN SUPPOSITORIES |
| 產(chǎn)品分類(lèi) | 藥品/化學(xué)藥品/中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 |
| 用途分類(lèi) | 解熱鎮(zhèn)痛類(lèi)/發(fā)熱頭痛 |
| 主要成份 | 阿司匹林 |
| 劑 型 | 栓劑 |
| 用 途 | 用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。 |
| 用法用量 | 直腸給藥。成人一次1枚（0.3g），若發(fā)熱或疼痛持續(xù)不緩解，間隔4～6小時(shí)重復(fù)用藥一次，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)4枚。1-6歲兒童一次1枚（0.1g）,若發(fā)熱或疼痛持續(xù)不緩解,間隔4-6小時(shí)重復(fù)用藥一次,24小時(shí)內(nèi)不超起過(guò)4枚。 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【性狀】本品為乳白色或微黃色的栓劑。 |
| 【藥理毒理】（1）鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；（2）抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；（3）解熱作用：可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；（4）抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；（5）抑制血小板聚集的作用：是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。 | |
| 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí)；大劑量可達(dá)20小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸（salicyluric acid）及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml；抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時(shí)一般需7天，但需2～3周或更長(zhǎng)時(shí)間以達(dá)到最佳療效。長(zhǎng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH 值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。 | |
| 【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。（1）見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300μg/L后出現(xiàn)。（3）過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)懲者可致死亡，稱(chēng)為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征。往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。（5）逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽畜、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。 | |
| 【禁忌癥】（1）活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；（2）血友病或血小板減少癥；（3）有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。 | |
| 【注意事項(xiàng)】1、交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥或另一種非水楊酸類(lèi)的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。2、下列情況應(yīng)慎用：（1）有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血）；（3）痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；（4）肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；（5）心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；（6）腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)（7）血小板減少者。 | |
| 3．對(duì)診斷的干擾：（1）長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；（2）可干擾尿酮體試驗(yàn)；（3）當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；（4）用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；（5）尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；（6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量（〈150mg/日〉）引起出血的報(bào)道；（7）肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常；（8）大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；（9）每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低；（10）由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；（11）大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；（12）由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類(lèi)也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過(guò)膠綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)致收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 | |
| 【兒童用藥】小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患者兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye's syndrome）有關(guān)，中國(guó)尚不多見(jiàn)。 | |
| 老年患者用藥：老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 | |
| 【藥物相互作用】1、與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。2、與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的薌同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。3、與抗凝藥（雙香豆互、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。4、尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。5、尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。6、糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱(chēng)激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。7、胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。8、與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶噙與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。9、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度〉50μg/ml時(shí)即明顯降低，〉100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。 | |
| 【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存． | |
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