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阿司匹林緩釋片藥品使用說(shuō)明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 阿司匹林緩釋片 |
英文名稱 | BUFFERED ASPIRIN tableTS |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 |
用途分類 | 解熱鎮(zhèn)痛類/發(fā)熱頭痛 |
主要成份 | 阿司匹林 |
劑 型 | 片劑 |
亞劑型 | 緩釋片 |
用 途 | (1)鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。(2)抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。(3)關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。(4)抗血栓:本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。(5)兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合證(川崎病)的治療。(6)可用于治療膽道蛔蟲癥。 |
用法用量 | 解熱鎮(zhèn)痛:一次2~3片(每片0.162g),一日3次??癸L(fēng)濕:一次4~5片(每片0.162g),1日3~4次,或遵醫(yī)囑。兒童酌減。 |
產(chǎn)品說(shuō)明 | 【性狀】本品為白色片。 |
【藥理毒理】本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);③解熱作用:可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。 | |
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全,在小腸上部可吸收大部分。1~2小時(shí)后,血藥濃度達(dá)高峰。吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%??煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過(guò)乳汁排泄。 | |
【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度>200μg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。(1)較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~300μg∕ml后出現(xiàn)。(3)過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg ∕ml 時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。 | |
【禁忌癥】下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。 | |
【注意事項(xiàng)】(1)交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì),必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。(2)對(duì)診斷的干擾:①長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗(yàn);③當(dāng)血藥濃度超過(guò)130?g∕ml 時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(<150mg/日)引起出血的報(bào)道;⑦肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度>250?g/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。⑧大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300?g/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);⑨每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低;⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;⑾大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;⑿由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))。(3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí):②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血);③痛風(fēng)(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn);⑦血小板減少者。(4)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡量避免使用。(1)本品易于通過(guò)胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng),也有增加過(guò)期產(chǎn)綜合證及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道,在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483μg∕ml,故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 | |
【兒童用藥】盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye`s Syndrome)有關(guān),嚴(yán)重者可致死,中國(guó)尚不多見(jiàn)。 | |
老年患者用藥:老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 | |
【藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。(4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。(5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。(6)糖皮質(zhì)激素(簡(jiǎn)稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。(8)與甲氨(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時(shí)即明顯降低,>100~150?g/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。 | |
藥物過(guò)量:過(guò)量或中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等;②重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理:按常規(guī)方法解救。 | |
【貯藏】密封,在干燥處保存。 |
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