通用名 苯巴比妥鈉注射液
英文名 PHENOBARBITOL SODIUM INJECTION
拼音名 BENBABITUONA ZHUSHEYE
藥品類別 鎮(zhèn)靜催眠藥
性狀 本品為無色澄明液體。
貯藏 密閉保存。
包裝 1、1ml:0.1g 2、2ml:0.2g 苯巴比妥鈉注射液
苯巴比妥鈉注射液
主要成分
通用名 苯巴比妥鈉
化學(xué)名 苯巴比妥鈉
英文名 PHENOBARBITAL SODIUM
CAS No. 57-30-7
藥理毒理
本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛抑制作用,隨用量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥效應(yīng),大劑量時產(chǎn)生麻醉作用,作用機(jī)制現(xiàn)認(rèn)為主要與阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有關(guān)。本品還具有抗癲癇效應(yīng),其機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,還可能與其增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)?-丁氨酸的功能有關(guān)。
藥代動力學(xué)
注射后0.5~1小時起效,2~18小時血藥濃度達(dá)峰值,分布于體內(nèi)組織和體液中,腦組織內(nèi)濃度高,其次為骨骼肌內(nèi),進(jìn)入腦組織的速度較慢,能通過胎盤,血液中本品的40%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期(t1/2)成人為48~144小時,小兒為40~70小時,肝、腎功能不全時半衰期(t1/2)延長。約65%在肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥,大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合,而后經(jīng)腎隨尿排出;27~50%以原形從尿中排出,部分在腎小管重吸收,使其作用時間延長。
適應(yīng)癥狀
治療癲癇,對全身性及部分性發(fā)作均有效,一般在苯妥英鈉、酰胺咪嗪、丙戊酸鈉無效時選用。也可用于其他疾病引起的驚厥及麻醉前給藥。
用法用量
肌內(nèi)注射 抗驚厥與癲癇持續(xù)狀態(tài),成人一次100~200mg,必要時可4~6 小時重復(fù)1次。麻醉前給藥 術(shù)前0.5~1小時肌內(nèi)注射100~200mg。
不良反應(yīng)
常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續(xù)效應(yīng)。偶見皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。也可見巨幼紅細(xì)胞貧血,關(guān)節(jié)疼痛,骨軟化。久用可產(chǎn)生耐受性與依賴性,突然停藥可引起戒斷癥狀,應(yīng)逐漸減量停藥。
禁忌癥狀
肝、腎功能不全、呼吸功能障礙、卟啉病患者、對本品過敏者。
注意事項
用藥期間避免駕駛車輛、操作機(jī)械和高空作業(yè),以免發(fā)生意外。
用藥用量
孕婦及哺乳期婦女用藥 慎用。
兒童用藥 肌內(nèi)注射:抗驚厥,按體重一次3~5 mg/kg。
老年患者用藥 慎用。
相互作用
1、本品與乙醇、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等合用時,中樞抑制作用增強(qiáng)。
2、本品與口服抗凝藥合用時,可降低后者的效應(yīng)。
3、本品與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性。
4、本品與皮質(zhì)激素、洋地黃類、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可降低這些藥的效應(yīng)。
5、本品與苯妥英鈉合用,苯妥英鈉的代謝加快,效應(yīng)降低。
6、本品與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
7、本品與奎尼丁合用時,可增加奎尼丁的代謝而減弱其作用。
藥物過量
中毒癥狀:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 輕度中毒時,有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動作不協(xié)調(diào)、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期,病人可發(fā)生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大(有時縮?。?、肌肉松弛,角膜、咽、腱反射消失,昏迷逐漸加深。2、呼吸系統(tǒng) 輕度中毒時,一般呼吸正?;蛏跃徛?。重度中毒時,呼吸減慢、變淺不規(guī)則,或呈潮式呼吸,嚴(yán)重時可引起呼吸衰竭。3、循環(huán)系統(tǒng) 皮膚發(fā)紺、濕冷、脈搏快而微弱,少尿或無尿。血壓下降甚至休克。4、黃疸及肝功能損害。
處理: 1、急性中毒者人工呼吸、給氧等支持治療。2、服藥5~6小時內(nèi)的中毒者立即洗胃。一般可用1:5000高錳酸鉀溶液,將胃內(nèi)藥物盡量洗出;洗胃后可留置硫酸鈉溶液于胃內(nèi)(成人20~30g),以促進(jìn)藥物排泄。3、應(yīng)用利尿劑,加速毒物排泄,一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200mL靜脈注射或快速滴注,3~4小時后可重復(fù)使用。但須注意水、電解質(zhì)平衡。4、5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以堿化尿液,加速排泄。
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