通用名 艾司唑侖

藥理毒理

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥?？梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮?？擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對(duì)人有鎮(zhèn)靜催眠作用。

2.抗驚厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癎病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。

3.骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。

4.遺忘作用：在治療劑量時(shí)可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。

5.可通過胎盤，可分泌入乳汁。

6.有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收較快，口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2為10~24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。

適應(yīng)癥

主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癎和抗驚厥。

用法用量

成人常用量 鎮(zhèn)靜，一次1~2mg，一日3次。催眠，1~2mg，睡前服?？拱d癎、抗驚厥，一次2~4mg，一日3次。

不良反應(yīng)

1.常見的不良反應(yīng)：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。

2.罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少，

3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。

4.有依賴性，但較輕，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。

禁忌癥

慎用者： 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。 2.肝腎功能損害。 3.重癥肌無力 。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。 5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。

注意事項(xiàng)

1.用藥期間不宜飲酒。

2.對(duì)其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對(duì)本藥過敏。

3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。 [2]

4.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。

5.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。

6.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不易驟停。

7.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。

8. 對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。 [1]

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥 18歲以下兒童，用量尚未確定。

老年患者用藥 老年人對(duì)本藥較敏感，抗焦慮時(shí)開始用小劑量。注意調(diào)整劑量。

藥物相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說話不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

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