注射用鹽酸艾司洛爾藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 注射用鹽酸艾司洛爾 |
英文名稱 | Esmolol Hydrochlorlde for Injection |
用途分類 | 神經(jīng)系統(tǒng)類/其它 |
主要成份 | 主要成f份:鹽酸艾司洛爾 其化學(xué)名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽 |
用 途 | 1.用于心房顫動(dòng) 心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率 2.圍手術(shù)期高血壓 3.竇性心動(dòng)過速 |
用法用量 | 1 控制心房顫動(dòng) 心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量:0.5mg/kg/min 約1分鐘 隨后靜脈點(diǎn)滴維持量:自0.05mg/kg/min開始 4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持 若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增 維持量最大可加至0.3mg/kg/min 但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處 |
2 圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速(1)即刻控制劑量為:1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn) 最大維持量為0.3mg/kg/min (2)逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療 (3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大 | |
產(chǎn)品說明 | 【藥理作用】1 藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑 其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體 大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用 在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用 它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率 對(duì)抗異丙腎上腺素引起的心率增快 其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性 靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失 電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率 降低竇房結(jié)自律性 延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間 延長竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期 延長前向的文式傳導(dǎo)周期 放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下 本品可降低靜息態(tài)心率 收縮壓 心率血壓乘積 左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似 運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下 鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似 均可減慢心率 降低心率血壓乘積和心臟指數(shù) 但對(duì)收縮壓的降低作用更明顯 心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下 本品除引起上述作用 還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高 停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù) |
2 致癌 致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法 尚無其致癌 致突變和影響生殖的研究結(jié)果 | |
【不良反應(yīng)】大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度 一過性 最重要的不良反應(yīng)是低血壓 有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡 | |
1 發(fā)生率1%的不良反應(yīng):注射時(shí)低血壓(63%) 停止用藥后持續(xù)低血壓(80%) 無癥狀性低血壓(25%) 癥狀性低血壓(出汗 眩暈)(12%) 出汗伴低血壓(10%) 注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%) 惡心(7%) 眩暈(3%) 嗜睡(3%) | |
2 發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血 神志不清 頭痛 易激惹 乏力 嘔吐 | |
3 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):偏癱 無力 抑郁 思維異常 焦慮 食欲缺乏 輕度頭痛 癲癇發(fā)作 氣管痙攣 打鼾 呼吸困難 鼻充血 干羅音 濕羅音 消化不良 便秘 口干 腹部不適 味覺倒錯(cuò) 注射部位水腫 紅斑 皮膚褪色 燒灼感 血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死 尿潴留 語言障礙 視覺異常 肩胛中部疼痛 寒戰(zhàn) 發(fā)熱 | |
【禁忌癥】1 竇性心動(dòng)過緩患者禁用 | |
2 Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用 | |
3 心源性休克患者禁用 | |
4 明顯的心力衰竭患者禁用 | |
5 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用 | |
6 嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用 | |
7 難治性心功能不全患者禁用 | |
8 對(duì)本品過敏者患者禁用 | |
【注意事項(xiàng)】1 高濃度給藥(10mg/ml)會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng),包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng),甚至壞死,故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。 | |
2 本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除,半衰期(t1/2?)約3.7小時(shí),腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。 | |
3 糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心,因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。 | |
4 支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 | |
5 用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。 | |
【藥物相互作用】1 與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用 會(huì)有協(xié)同作用 應(yīng)防止發(fā)生低血壓 心動(dòng)過緩 暈厥 | |
2 與華法令合用 本品的血藥濃度似會(huì)升高 但臨床意義不大 | |
3 與地高辛合用時(shí) 地高辛血藥濃度可升高10%-20% | |
4 與嗎啡合用時(shí) 本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46% | |
5 與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘 | |
6 本品會(huì)降低腎上腺素的藥效 | |
7 本品與異搏定合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏 | |
【貯藏方法】遮光,密封保存。 |
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