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氨魯米特

氨魯米特(Aminoglutethimide)抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成和阻止雌激素產(chǎn)生，它還能誘導(dǎo)P450酶，促進(jìn)包括雌激素在內(nèi)的藥物代謝。氨魯米特臨床主要用于晚期及轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療，尤其是含有雌激素受體的腫瘤，但目前逐漸被他莫昔芬取代。本品抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成、故也可用于庫欣綜合征的治療。

他莫昔芬

【體內(nèi)過程】他莫昔芬(Tamoxifen)口服吸收穩(wěn)定，3～7h達(dá)峰濃度，經(jīng)肝代謝后，由膽汁經(jīng)糞便排出。

【藥理作用】本品為競(jìng)爭(zhēng)性雌激素受體拮抗劑，與雌激素受體結(jié)合后，改變受體的空間結(jié)構(gòu)，抑制其與雌激素的作用，從而抑制激素依賴性乳腺腫瘤細(xì)胞的生長。

【臨床應(yīng)用】用于治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌，是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物。

【不良反應(yīng)】主要有惡心、嘔吐、暫時(shí)性白細(xì)胞和血小板減少等。

氟他米特

氟他米特(Flutamide)是非類固醇雄激素拮抗劑，無激素樣活性。單獨(dú)使用時(shí)由于抗雄激素作用，導(dǎo)致血中睪酮、雌二醇和促黃體激素水平增高。臨床上常與亮丙瑞林合用，治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌。本藥也用于老年性前列腺肥大的治療。不良反應(yīng)為男子乳房女性化、發(fā)熱、潮紅、胃腸不適等。

腎上腺皮質(zhì)激素

作用廣泛。通過抑制有絲分裂而抑制淋巴細(xì)胞增殖，對(duì)淋巴組織產(chǎn)生抑制作用。對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病及惡性淋巴瘤療效較好，臨床主要用于兒童急性白血病和兒童、成人惡性淋巴瘤。

雄激素

雄激素負(fù)反饋性抑制促卵泡素分泌，減少雌激素生成和分泌，影響乳腺癌生長；同時(shí)抑制促黃體素的分泌，使催乳素水平下降，引起腫瘤退化。臨床用于晚期乳腺癌，有骨轉(zhuǎn)移者療效更明顯。

雌激素

能減少雄激素分泌，并能直接對(duì)抗雄激素的促前列腺癌組織生長的作用。臨床主要用于前列腺癌和前列腺肥大，也適用于絕經(jīng)期后7年以上的晚期乳腺癌有內(nèi)臟或軟組織轉(zhuǎn)移者。

促性腺激素釋放激素同類物

亮丙瑞林(Leuprorelin)、戈舍瑞林(Goserelin)、布舍瑞林(Buserelin)均為促性腺激素釋放激素的同類物，臨床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。

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