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乙胺嘧啶
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉類抗瘧藥，目前作為病因性預(yù)防的首選藥。
【體內(nèi)過程】口服吸收慢但較為完全，4—6h達(dá)峰濃度，主要分布于肝、腎、肺、脾，其中肺中分布最多。藥物與組織廣泛結(jié)合，因此在體內(nèi)留存時間較長，排泄緩慢，t1/2約為80—95h。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】乙胺嘧啶抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，阻礙瘧原蟲的核酸合成，導(dǎo)致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用，可在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起阻斷作用，增強療效，減少耐藥性的產(chǎn)生。
【不良反應(yīng)】常用劑量基本無不良反應(yīng)。長期大劑量使用，可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少及消化道癥狀等。出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)停藥，必要時可給予甲酰四氫葉酸鈣治療。
磺胺類和砜類
二類藥皆為二氫葉酸合成酶抑制劑，能抑制紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲，常與乙胺嘧啶等合用以增強療效，主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和預(yù)防。
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