膽堿酯酶復(fù)活劑主要用于有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的解救，是一類(lèi)能使失活的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物，常用的有碘解磷定和氯磷定，它們都是肟類(lèi)化合物。
【解毒機(jī)制】肟類(lèi)化合物與磷酰化膽堿酯酶接觸后，其肟基結(jié)構(gòu)與磷?；憠A酯酶的磷?；鶊F(tuán)以共價(jià)鍵結(jié)合，形成復(fù)合物。
碘解磷定
碘解磷定(Pralidoxime Iodide)的溶解度小，溶液不穩(wěn)定，堿性溶液中易破壞，久放可釋出碘，故必須臨用時(shí)配制。因含碘，刺激性大，必須靜脈注射。
【體內(nèi)過(guò)程】靜注后迅速分布于全身各臟器，其中肝、腎、脾、心等臟器含量較高，但不能透過(guò)血腦屏障。本藥主要在肝中代謝，代謝物與原藥均能很快從腎臟排出，臨床上大劑量應(yīng)用時(shí)，對(duì)中樞癥狀也有效。
【藥理作用】給藥后，能迅速制止肌束顫動(dòng)，而對(duì)M樣中毒癥狀效果較差，其中樞作用有利于昏迷患者的恢復(fù)。
【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)較少，但靜注過(guò)速，可引起乏力、視力模糊、眩暈、惡心、嘔吐和心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)可引起抽搐，甚至抑制呼吸中樞，導(dǎo)致呼吸衰竭。劑量過(guò)大，也可直接與膽堿酯酶結(jié)合，抑制酶的活性，會(huì)加劇有機(jī)磷酸酯類(lèi)的中毒程度。由于含碘，有時(shí)會(huì)引起咽痛及腮腺腫大。
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