利福平(Rifampin)為人工半合成衍生物,是常用的第一線抗結(jié)核病藥。利福噴丁(Rifapentine)和利福定(Rifandin)的抗菌譜、抗菌機(jī)制等均與利福平相同,抗結(jié)核桿菌作用分別比利福平強(qiáng)8倍和3倍,與異煙肼、乙胺丁醇等抗結(jié)核病藥物合用可使療效增強(qiáng)。二者的t1/2均較利福平長。細(xì)菌對利福平藥物之間存在有交叉耐藥性。
【體內(nèi)過程】利福平口服吸收良好,2—4h血藥濃度達(dá)峰值,但有較大的個(gè)體差異性,進(jìn)食后服藥可使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲,峰濃度減低。
【藥理作用】利福平抗菌譜廣,對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性菌尤其是耐藥性金黃色葡萄球菌有強(qiáng)大的抗菌作用;對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
【臨床應(yīng)用】利福平是目前治療結(jié)核病的主要藥物之一,可用于各種類型的結(jié)核病,常與其他抗結(jié)核病藥合用以增強(qiáng)療效,防止或延緩耐藥性的產(chǎn)生。本藥也是目前治療麻風(fēng)病最重要的藥物之一。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),多不嚴(yán)重;少數(shù)人可出現(xiàn)皮疹、藥物熱等變態(tài)反應(yīng);可引起肝損傷,出現(xiàn)黃疸等,肝功能正常者較少見,慢性肝病、酒精中毒或合用異煙肼時(shí)較易出現(xiàn)肝損傷,用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能,禁用于嚴(yán)重肝功能不全、膽道阻塞者。
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